ВИЧ
ДИАБЕТ
ГЕПАТИТ
ОНКОЛОГИЯ
КАРДИОЛОГИЯ
УРОЛОГИЯ
ГИНЕКОЛОГИЯ
БЕСПЛОДИЕ

Американские исследователи увеличили эффективность антиракового препарата в 200 раз

13:10   19 сентября 2013
   Количество просмотров:
1094

Биохимики из Исследовательского института Скриппса (The Scripps Research Institute) нашли способ резко усилить действие препарата Винбластин (vinblastine), и без того одного из наиболее эффективных средств, применяемых при химиотерапии онкологических заболеваний. Созданная авторами модифицированная версия лекарства не только в 200 раз сильнее исходного препарата, но и позволяет преодолеть резистентность опухолевых клеток к действующему веществу. Работа опубликована в журнале ACS Медисинэл Кемистри Леттерс (Medicinal Chemistry Letters).

Винбластин и другое цитостатическое средство, Винкристин (vincristine), которое сотрудники лаборатории, руководимой Дэйлом Боджером (Dale L. Boger), также планируют усовершенствовать, являются алкалоидами растения розовый барвинок (Vinca rosea). Действие обоих препаратов основано на связывании с клеточным белком тубулином, что препятствует формированию микротрубочек – структурных элементов клетки, играющих ключевую роль в процессе ее деления. Нарушение нормального механизма деления является фатальным для обычно быстро делящихся раковых клеток и приводит к их гибели.

Винбластин с 1960-х годов в комбинации с другими антираковыми препаратами применяется для терапии лимфом, а также рака яичников, молочной железы, легких, яичек и мочевого пузыря. Винкристин используется при лечении детского острого лимфобластного лейкоза и неходжкинской лимфомы. Однако основным минусом обоих препаратов является развитие при длительном использовании выраженной резистентности к ним. Механизм развития устойчивости связан с мембранным белком P-гликопротеин (Pgp), обеспечивающим как прямой, так и обратный транспорт молекул действующего вещества через мембрану раковых клеток. Со временем опухолевые клетки начинают вырабатывать так много Pgp, что концентрация действующего вещества во внутриклеточном пространстве оказывается не достаточной для обеспечения эффективного нарушения процесса деления. До сих пор решить эту проблему не удавалось.

Боджер и его коллеги разработали новый трехступенчатый метод химической модификации органических соединений, благодаря которому им удалось создать три производных действующего вещества Винбластина, тестирование которых на 15 типах человеческих опухолевых клеток показало, что их способность подавлять пролиферацию не-резистентных клеток в 10-200 раз выше, чем у исходного вещества. Кроме того, некоторые из новых аналогов Винбластин продемонстрировали высокую эффективность в отношении резистентных, избыточно синтезирующих Pgp раковых клеток, не отличающуюся по результатам от действия исходного препарата в отношении не-резистентных клеток, что обеспечивается их увеличившейся способностью связываться с тубулином. Полученные командой Боджера результаты уже подтверждены испытаниями, проведенными в лаборатории фармкомпании Бристол-Майерс Сквибб (Bristol-Myers Squibb).

По материалам: www.medportal.ru

Поделитесь новостью с коллегами и получайте подарки Наверх
0
0
Предыдущая новость Следующая новость
Сегодняшние новости ТОП-10 новостей месяца
Уважаемые читатели! Нам интересно Ваше мнение о данной новости. Вы можете оставить комментарий и поделиться своей точкой зрения с другими посетителями МЕДФАРМКОННЕКТ. С уважением, редакция.
Комментарии к новости: Американские исследователи увеличили эффективность антиракового препарата в 200 раз
Ваше имя: 
Осталось символов: 

АНТИСПАМ: