ВИЧ
ДИАБЕТ
ГЕПАТИТ
ОНКОЛОГИЯ
КАРДИОЛОГИЯ
УРОЛОГИЯ
ГИНЕКОЛОГИЯ
БЕСПЛОДИЕ

Нейтроны поправят лекарство от ВИЧ – исследование

13:29   23 августа 2013
   Количество просмотров:
1168

ВИЧ воспроизводится, заставляя Т-лимфоциты иммунной системы «печатать» свои копии, пока лимфоцит не умирает. Когда последние понесут такие потери, что человек станет уязвимым к обычно не патогенным возбудителям, возникает реальная угроза жизни. В норме болезнь пытаются лечить антиретровирусными препаратами. Эти коктейли состоят в основном из ингибиторов обратной транскриптазы, не дающих ВИЧ воспроизводить свой генетический код при помощи Т-лимфоцитов, и ингибиторов протеазы, из-за которой новые генерируемые копии вируса не способны «заарканивать» Т-лимфоциты. Для этого ингибиторы протеазы сами прикрепляются к энзимам ВИЧ-1, так что те просто не могут начать обхаживать ещё и Т-лимфоциты.

Чтобы проверить эффективность работы последних, исследователи уже использовали рентгеноструктурный анализ того, как именно ингибитор прикрепляется к энзиму ВИЧ-1, насколько правильно и эффективно он выполняет свою роль. Плохо лишь то, что основной связью при прикреплении ингибитора является водородная. А рентгеновские лучи рассеиваются именно на электронах, которых в водородной связи раз и обчёлся. Поэтому Андрей Ковалевский из Оук-Риджской национальной лаборатории (США) вместе с коллегами использовал несколько другой подход для изучения связей ингибитора с протеазой ВИЧ-1. А именно нейтронную кристаллографию. В отличие от рентгеновских лучей, нейтроны рассеиваются на ядрах атомов, а не на электронах. И для них ядро водорода ничуть не хуже, чем ядро более тяжёлого элемента.

Пришлось выполнить ряд трудоёмких промежуточных шагов по выращиванию кристаллов бóльших размеров, содержащих протеазу и ингибитор: нейтронные пучки на сегодняшней аппаратуре не такие мощные, как рентгеновские установки, отсюда и надобность в больших кристаллах. В итоге обнаружились данные, сильно расходящиеся с предшествующими попытками рентгеновской кристаллографии. Вместо предполагавшихся семи водородных связей ингибитор и протеазу связывали в каждом случае лишь четыре, две из которых были довольно слабыми. Г-н Ковалевский считает, что, увязывая геометрию и функциональные группы ингибиторов на этой основе, можно создать лекарство, которое покажет лучшее взаимодействие с протеазой ВИЧ-1. Теперь мы знаем то, что прежде лишь слепо принимали на веру. Все эти водородные связи действительно существуют, – говорит исследователь. Нейтронная кристаллография показала себя очень сильной техникой. Отчёт об исследовании опубликован в издании журнала медицинской химии (Journal of Medicinal Chemistry).

По материалам: www.compulenta.ru

Поделитесь новостью с коллегами и получайте подарки Наверх
0
0
Темы: СПИД, антиретровирусная терапия, антиретровирусные препараты, генетика, научные открытия, США
Если Вы заметили ошибку в новости, сообщите об этом редакции - выделите необходимый текст и нажмите Ctrl+Enter

Похожие материалы:
В ЕС утвержден препарат Одефсей компании Гилеад для лечения ВИЧ
По капле крови можно будет определить неизвестные заболевания
ВОЗ сообщила о ликвидации передачи ВИЧ-инфекции и сифилиса от матери ребенку в ряде стран
Предыдущая новость Следующая новость
Сегодняшние новости ТОП-10 новостей месяца
Уважаемые читатели! Нам интересно Ваше мнение о данной новости. Вы можете оставить комментарий и поделиться своей точкой зрения с другими посетителями МЕДФАРМКОННЕКТ. С уважением, редакция.
Комментарии к новости: Нейтроны поправят лекарство от ВИЧ – исследование
Ваше имя: 
Осталось символов: 

АНТИСПАМ: